Побочные действияСо стороны пищеварительной системы: гастралгия, диспепсия, изжога.Прочие: аллергические реакции.
Режим дозированияПрименяют внутрь, в/м или в/в капельно.При интенсивной терапии в первые 2-3 недели препарат назначают в/в капельно (очень медленно) или в/м в суточной дозе 400-800 мг.Лиофилизированный порошок растворяют только в специальном прилагаемом растворителе (раствор L-лизина).При поддерживающей терапии препарат назначают внутрь в суточной дозе 800-1600 мг. Длительность поддерживающей терапии может составлять в среднем 2-4 недели.Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, желательно принимать их в первой половине дня, между приемами пищи.
ФармакокинетикаВсасываниеТаблетки покрыты специальной оболочкой, растворяющейся только в кишечнике, благодаря этому адеметионин высвобождается в двенадцатиперстной кишке. После однократного приема внутрь 400 мг препарата Cmax адеметионина в плазме достигается через 2-6 ч и составляет 0.7 мг/л. Биодоступность препарата при приеме внутрь составляет 5%, при в/м введении - 95%.РаспределениеСвязывание с белками сыворотки крови незначительно.Проникает через ГЭБ. Независимо от пути введения отмечается значительное увеличение концентрации адеметионина в спинномозговой жидкости.МетаболизмБиотрансформируется в печени.ВыведениеT1/2 - 1.5 ч. Выводится с почками.
Фармокологическое действиеГепатопротектор, обладает антидепрессивной активностью. Оказывает холеретическое и холекинетическое действие. Обладает детоксикационными, регенерирующими, антиоксидантными, антифиброзирующими и нейропротекторными свойствами. Восполняет дефицит адеметионина и стимулирует его выработку в организме, в первую очередь в печени и мозге. Участвует в биологических реакциях трансметилирования (донатор метильной группы) - молекула S-аденозил-L-метионина (адеметионин) донирует метильную группу в реакциях метилирования фосфолипидов клеточных мембран, белков, гормонов, нейромедиаторов; транссульфатирования - предшественник цистеина, таурина, глютатиона (обеспечивает окислительно-восстановительный механизм клеточной детоксикации), коэнзима ацетилирования. Повышает содержание глутамина в печени, цистеина и таурина в плазме; снижает содержание метионина в сыворотке, нормализуя метаболические реакции в печени. После декарбоксилирования участвует в процессах аминопропилирования как предшественник полиаминов - путресцина (стимулятор регенерации клеток и пролиферации гепатоцитов), спермидина и спермина, входящих в структуру рибосом.Оказывает холеретическое действие, обусловленное повышением подвижности и поляризации мембран гепатоцитов, вследствие стимуляции синтеза в них фосфатидилхолина. Это улучшает функцию ассоциированных с мембранами гепатоцитов транспортных систем желчных кислот и способствует пассажу желчных кислот в желчевыводящую систему. Эффективен при внутридольковом варианте холестаза (нарушение синтеза и тока желчи). Способствует детоксикации желчных кислот, повышает содержание в гепатоцитах конъюгированных и сульфатированных желчных кислот. Конъюгация с таурином повышает растворимость желчных кислот и выведение их из гепатоцита. Процесс сульфатирования желчных кислот способствует возможности их элиминации почками, облегчает прохождение через мембрану гепатоцита и выведение с желчью. Кроме этого, сульфатированные желчные кислоты защищают мембраны клеток печени от токсического действия несульфатированных желчных кислот (в высоких концентрациях присутствующих в гепатоцитах при внутрипеченочном холестазе). У пациентов с диффузными заболеваниями печени (цирроз, гепатит) с синдромом внутрипеченочного холестаза снижает выраженность кожного зуда и изменений биохимических показателей, в т.ч. уровня прямого билирубина, активности ЩФ, аминотрансфераз.Холеретический и гепатопротекторный эффект сохраняется до 3 мес после прекращения лечения.Показана эффективность при гепатопатиях, обусловленных гепатотоксическими препаратами.Назначение препарата пациентам с опиоидной наркоманией, сопровождающейся поражением печени, приводит к регрессии клинических проявлений абстиненции, улучшению функционального состояния печени и процессов микросомального окисления.Антидепрессивная активность проявляется постепенно, начиная с конца первой недели лечения, и стабилизируется в течение 2 недель лечения. Препарат эффективен при рекуррентных эндогенной и невротической депрессиях, резистентных к амитриптилину. Обладает способностью прерывать рецидивы депрессии.Назначение препарата при остеоартритах уменьшает выраженность болевого синдрома, повышает синтез протеогликанов и приводит к частичной регенерации хрящевой ткани.
Регистрационные номератаблетки, кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 10 или 20 - П N011968/01, 11.08.11лиофилизат д/пригот. р-ра д/в/в и в/м введения 400 мг: фл. 5 в компл. с растворителем (амп. 5) - П N011968/02, 28.02.11
Форма выпускаТаблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой почти белого цвета, овальные, без разделительной риски.1 таб.адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соответствует содержанию адеметионина400 мгВспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмал гликолат, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.Состав оболочки: полиметакрилат, полиэтиленгликоль, тальк, симетикон, полисорбат, вода очищенная.10 - упаковки ячейковые контурные (1) - коробки картонные.10 - упаковки ячейковые контурные (2) - коробки картонные.Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения белого цвета.1 фл.адеметионина 1,4-бутандисульфонат760 мг, что соотв. содержанию адеметионина400 мгРастворитель: L-лизин, натрия гидроксид, вода д/и.Флаконы (5) в комплекте с растворителем (5 мл - амп. 5) - коробки картонные.
Гепатопротектор. Препарат с антидепрессивной активностью
Гептрал 0,4 N20 табл п/о | Интернет-аптека lenkom Красноярск
Комментариев нет:
Отправить комментарий